СИТАГЛИПТИН – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Содержание
  1. «Ситаглиптин» – аналоги и состав препарата, отзывы диабетиков, стоимость в аптеках
  2. Состав и механизм действия
  3. Показания к применению препарата
  4. Инструкция по применению лекарства
  5. Противопоказания
  6. Возможные побочные эффекты
  7. Аналоги
  8. Отзывы
  9. Цена
  10. Заключение
  11. Ситаглиптин для контроля диабетику аппетита и массы тела
  12. Форма выпуска и состав
  13. Фармакология Sitagliptinum
  14. Фармакокинетика ситаглиптина
  15. Кому показан инкретиномиметик
  16. Противопоказания для ситаглиптина
  17. Как правильно принимать
  18. Нежелательные явления
  19. Помощь при передозировке
  20. Результаты взаимодействия медикаментов
  21. Силдаглиптин – аналоги
  22. Ситаглиптин – отзывы
  23. Особенности фармокинетики
  24. Возможность комплексного применения
  25. «Янумет»
  26. Ситаглиптин – инструкция, аналоги, цена, отзывы диабетиков
  27. Фармакологическое действие
  28. Препараты с Ситаглиптином
  29. Показания к применению
  30. Противопоказания и побочные эффекты
  31. Инструкция по применению
  32. Взаимодействие с препаратами
  33. Ситаглиптин при беременности
  34. Официальное исследование препарата
  35. Преимущества и недостатки применения
  36. Аналоги ситаглиптина
  37. Отзывы пациентов

«Ситаглиптин» – аналоги и состав препарата, отзывы диабетиков, стоимость в аптеках

СИТАГЛИПТИН – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

«Ситаглиптин» (препарат с торговым названием «Янувия») – эффективный пероральные лекарственный препарат, который относится к группе ингибиторов фермента ДДП и используется для повышения эффективность терапии сахарного диабета 2-го типа. «Ситаглиптин» отличается уникальным фармакологическим действием, точных аналогов по химической структуре и фармакологии у него нет.

Состав и механизм действия

Основное действующее вещество лекарства – одноименный ситаглиптин. Латинское название препарата Sitagliptin. При нормальном или повышенном содержании глюкозы в кровотоке лекарство усиливает выработку инсулина, секрецию гормона бета-клетками в поджелудочной, благодаря влиянию на работу сигнальных внутриклеточных механизмов.

После приема лекарства происходит быстрая абсорбция. «Ситаглиптин» отличается абсолютной биологической доступностью – 87%. Даже употребление жирной пищи не оказывает влияния на фармакокинетику медикамента.

Выводится лекарство неизменно с мочой, а после остановки лечения им в течение одной недели на 87% с мочой и 13% с калом.

Показания к применению препарата

Главное показанием к лечению препаратом – диабет 2-го типа. Таблетки применяются, как монотерапия или в комбинации с метформином.

Инструкция по применению лекарства

В соответствии с инструкцией по применению «Ситаглиптин» назначается в качестве медикамента для организации монотерапии для диабетиков с патологией второго типа. Таблетки можно пить независимо от еды.

Комбинация «Ситаглиптин» и препараты с метформином также возможны для диабетиков второй формы. Рекомендуемые дозировки при одновременном лечении метформином – 100 мг раз в день.

Если время таблетки было упущено, то ее нужно выпить, как можно быстрее, так как прием двойной дозировки за раз запрещен. Также противопоказано пить таблетки чаще, чем указано по инструкции.

«Ситаглиптин» эффективно контролирует содержание сахара в крови, но действие направлено на устранение симптомов диабета, а не на купирование влияния на организм этиологических факторов.

[attention type=yellow]

Принимать таблетки требуется даже при сохранении нормального самочувствия. Прекращают курс только по указанию специалиста.

[/attention]

При монотерапии или при комбинированном лечении «Ситаглиптин» дозировкой 100 мг принимают внутрь, доза уменьшается только для людей с почечной недостаточностью.

Основной путь выведения лекарства – экскреция в почках. Пациентам с умеренными и тяжелыми формами недостаточности в работе почек, с терминальной стадией ХПН важно проведение коррекции – а именно, снижения дозировки. Только так можно добиться такой же концентрации активного компонента в плазме, как и у диабетиков без нарушений почечных функций.

Противопоказания

Основные противопоказания «Ситаглиптина» это:

  • аллергия на компоненты состава лекарства;
  • диабет первого типа;
  • кетоацидоз диабетический;
  • возраст младше 18 лет;
  • лактация;
  • период вынашивания ребенка.

Во время беременности и кормлении малыша грудью «Ситаглиптин» не применяется, так как исследований в данной сфере медицины не проводилось, а значит, отсутствуют данные о безопасности лекарства для здоровья будущего ребенка и самой женщины в положении.

Коррекция дозы в соответствии с возрастом пациента не проводится. Изменение, а точнее – уменьшение дозировки требуется только при развитии и активном прогрессировании недостаточности почек у человека, независимо от его возрастной группы.

Возможные побочные эффекты

Было доказано, что вероятность развития гипогликемии у пациентов, которые проходят курс «Ситаглиптина», не увеличивается. Исследований относительно совместного приема с лекарствами, к числу побочных действий которых относится гипогликемия, не проводилось.

Дозировка для пациентов с легкой и умеренной формой недостаточности почек не изменяется.

Побочные эффекты лекарства можно поделить на группы в зависимости от влияния на конкретную систему в организме.

Пищеварение:

  • боли в животе;
  • приступы тошноты и рвоты;
  • диспепсия;
  • запоры;
  • метеоризм;
  • панкреатит, способный развиться до форм с летальным исходом.

Гиперчувствительность:

  • высыпания;
  • удушье;
  • васкулит кожи;
  • ангионевротический отек.

Побочные действия аллергического характера

Другие побочные действия:

  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • головные боли;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • грибок кожи;
  • боли в спине;
  • ухудшение функций почек.

В случае развития состояния передозировки препаратом требуется обязательный мониторинг жизненно важных параметров организма. Врач предпринимает симптоматическое лечение, организуются поддерживающие меры, в том числе и гемодиализ.

В медицине есть данные о рисках развития острого панкреатита в качестве побочной реакции на препарат. Обычно это опасная геморрагическая или некротическая форма, которая может стать причиной летального исхода.

Диабетик обязательно информируется о характерных проявлениях острого приступа панкреатита, чтобы своевременно вызывать помощь или отправиться в больницу. Это устойчивые нестерпимые и непрекращающиеся боли в области живота.

При подозрении на проявления панкреатита препарат отменяется в срочном порядке.

Аналоги

«Ситаглиптин» аналоги считаются такие препараты:

ПрепаратДействующее веществоТерапевтический эффектЦена/руб
«Галвус»один из самых доступных по цене заменителей, выпускается в таблетках, основной компонент – вилдаглиптин50-100 мг/сут2344
«Тражента»австрийский аналог в форме таблеток для перорального приема.Действующее вещество Линаглиптин5 мг 1 р/сут1450 — 1756
«Онглиза»аналог ситаглиптина, производимый в США, действующее вещество тоже другое – саксаглиптин, в связи с чем может снижаться эффективность терапии5 мг 1р./сут588-660

Самый популярный аналог – «Янумет». Его цена очень высокая, примерно 2900 руб.

Отзывы

«Ситаглиптин» – это лекарство нового поколения. Но не все врачи в должной мере овладели практикой его эффективного применения для диабетиков 2-го типа.

До недавнего времени основным лекарством при таком диагнозе был «Метформин», сейчас всё чаще можно столкнуться с назначением монотерапии именно «Ситаглиптином».

Если возможностей медикамента не хватает для контроля уровня сахара, его дополняют «Метформином» или другими препаратами на усмотрение врача.

По отзывам пациентов складывается положительное мнение о препарате. Он существенно влияет на концентрацию глюкозы в крови, позволяет не вести жесткий контроль за состоянием для предотвращения развития побочных эффектов, в том числе сильных приступов гипогликемии.

Но есть и мнения, посредством которых диабетики жалуются на отсутствие заявленного в инструкции эффекта, а также на снижение результата от применения с течением времени. Так происходит из-за того, что вторая форма диабета – активно прогрессирующее хроническое заболевание.

Цена

Приобрести препарат можно в российской аптеке по рекомендации врача. Приблизительная стоимость составляет от 1500 – 1700 руб.

Заключение

Применение во врачебной практике эндокринологов «Ситаглиптина» помогает расширить возможности лечения диабета второго типа независимо от стадии развития. Лекарство показывает положительные результаты и для пациентов с преддиабетом, и для тех, кому классическая схема лечения не помогла добиться ожидаемого эффекта и улучшить общее состояние здоровья и самочувствие.

Источник: https://BezDiabet.ru/lechenie/preparatyi/3698-sitagliptina-analogi.html

Ситаглиптин для контроля диабетику аппетита и массы тела

СИТАГЛИПТИН – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

В патогенезе СД 2-го типа различают три основных механизма:

  1. Инсулинорезистентность тканей;
  2. Нарушения выработки эндогенного инсулина;
  3. Чрезмерный синтез глюкозы печенью.

Ответственность за развитие такой коварной болезни несут б и в-клетки поджелудочной железы. Последние и производят гормон, стимулирующий превращение глюкозы в энергию для мышц и мозга. Если темпы его выработки замедляются, это провоцирует гипергликемию.

За продукцию глюкагона отвечают б-клетки, его избыток создает предпосылки для чрезмерного выделения глюкозы печенью. Избыток глюкагона и недостаток инсулина обеспечивают условия для накопления в кровотоке не переработанной глюкозы.

Эффективное управление СД 2-го типа невозможно без стабильного и продолжительного (на весь период заболевания) контроля обмена углеводов. Многочисленные международные испытания подтверждают, что только компенсация сахаров обеспечивает условия для профилактики осложнений и увеличения продолжительности полноценной жизни диабетика.

Несмотря на все разнообразие противодиабетических препаратов, не всем больным удается с их помощью добиться стойкой компенсации углеводов. По результатам авторитетного исследования UKPDS, 100%-ю компенсацию, обеспечивающую профилактику возникновения микроангиопатии, через 3 года получили 45% диабетиков, через 6 лет – всего 30%.

Эти трудности диктуют необходимость разработки принципиально нового класса лекарств, которые помогали бы не просто устранять метаболические проблемы, но и поддерживать работоспособность поджелудочной железы, стимулируя физиологический механизм, позволяющий регулировать выработку инсулина и гликемию.

[attention type=red]

Медикаменты инкретинового ряда, которые могут управлять СД 2-го типа без стимуляции поджелудочной железы, резких перепадов гликемии, риска развития гипогликемии – последние разработки ученых-фармацевтов.

[/attention]

Ингибитор фермента ГПП-4 Ситаглиптин помогает диабетику контролировать аппетит и массу тела, предоставляя возможность организму самостоятельно преодолевать проблему глюкозотоксичности.

Форма выпуска и состав

Лекарство на базе ситаглиптина с торговым названием Янувия выпускают в виде круглых таблеток с оболочкой розовых или бежевых оттенков и маркировкой «227» по 100 мг , «112» по 50 мг, «221» по 25 мг. Таблетки упакованы в пластиковые ячейки или пеналы. В коробке пластин может быть несколько.

Базовое действующее вещество ситаглиптин фосфат гидрат дополняют кроскармеллозой натрия, стеаратом магния, целлюлозой, стеарилфумаратом натрия, гидрофосфатом кальция неизмельченным.

На силдаглиптин цена зависит от упаковки, в частности за 28 таблеток надо заплатить 1596-1724 руб. Выдается медикамент по рецепту, срок годности – 1 год. Особых условий для хранения лекарство не требует. Открытую упаковку хранят на дверце холодильника в течение месяца.

Фармакология Sitagliptinum

Ситаглиптин отличается от других противодиабетических препаратов механизмом воздействия и своей структурой. Угнетая возможности фермента ДПП-4, ингибитор увеличивает содержание инкретинов ГИП и ГПП-1, регулирующих гомеостаз глюкозы.

Вырабатывает эти гормоны слизистая кишечника, при поступлении питательных веществ выработка инкретинов усиливается. Если уровень глюкозы в норме и выше, гормоны усиливают до 80% продукцию инсулина и его выделение в-клетками благодаря сигнальным механизмам в клетках. ГПП-1 ингибирует высокую секрецию б-клетками гормона глюкагона.

Понижение концентрации глюкагона на фоне увеличения объемов инсулина обеспечивает сокращение секреции глюкозы в печени. Эти механизмы и обеспечивают нормализацию гликемии. Активность инкретинов ограничена определенным физиологическим фоном, в частности при гипогликемии на синтез глюкагона и инсулина они не влияют.

С помощью ДПП-4 происходит гидролиз инкретинов с формированием инертных метаболитов. Подавляя активность этого фермента, ситаглиптин увеличивает содержание инкретинов и инсулина, сокращает продукцию глюкагона.

При гипергликемии, одном из главных признаков СД 2-го типа, такой механизм воздействия способствует понижению уровня гликолизированного гемоглобина, голодного сахара и глюкозы после углеводной нагрузки. Одна доза ситаглиптина способна блокировать работоспособность ДПП-4 на сутки, увеличивая циркуляцию инкретинов в кровотоке в 2-3 раза.

Фармакокинетика ситаглиптина

Абсорбция препарата происходит быстро, с биодоступностью 87%. От времени приема и состава еды скорость всасывания не зависит, в частности, жирные продукты питания фармакокинетические параметры инкретиномиметика не меняют.

Максимального уровня (950 нмоль) ингибитор достигает за 1-4 ч. AUC зависит от дозы, вариабельность между различными категориями диабетиков низкая.

В равновесном состоянии дополнительное употребление таблетки в 100 мг увеличивает площадь под кривой AUC, характеризующей зависимость объемов распределения от времени, на 14%. Разовое употребление таблетки в 100 мг гарантирует объем распределения 198 л.

Метаболизму подвергается относительно небольшая часть инкретиномиметика. Выявлены 6 метаболитов, у которых отсутствуют возможности, ингибирующие ДПП-4. Почечный клиренс (КК) — 350 мл/мин. Основную часть лекарства элиминируют почки (79% в неизмененной форме и 13% в виде метаболитов), остальную часть выводит кишечник.

Ввиду большой нагрузки на почки у диабетиков с хронической формой (КК – 50-80 мл/мин.) показатели идентичны, при КК 30-50 мл/мин. зафиксировано удвоение значений AUC, при КК ниже 30 мл/мин. – четырехкратное. Такие состояния предполагают титрование дозы.

[attention type=green]

При печеночных патологиях средней тяжести Сmax и AUC возрастают на 13% и 21%. При тяжелой форме фармакокинетика ситаглиптина существенно не меняется, так как медикамент первично выводят почки.

[/attention]

У диабетиков зрелого возраста (65-80 лет) фармакокинетические показатели инкретиномиметика возрастают на 19%. Такие значения клинически не значимы, поэтому титрование нормы не требуется.

Кому показан инкретиномиметик

Медикамент прописывают при СД 2-го типа в дополнение к низкоуглеводному рациону питания и адекватной мышечной активности.

Используется он как монопрепарат и совместной терапии с метформином, препаратами сульфонилмочевинового ряда или тиазолидиндионами. Возможно использование и в схемах с инъекциями инсулина, если такой вариант помогает решить проблему инсулинорезистентности.

Противопоказания для ситаглиптина

Не назначают медикамент:

  • При высокой индивидуальной чувствительности;
  • Диабетикам с 1-м типом заболевания;
  • Беременным и при грудном вскармливании;
  • В состоянии диабетического кетоацидоза;
  • Детям.

Особого внимания требуют диабетики с хронической формой почечных патологий.

Как правильно принимать

Для ситаглиптина инструкция по применению рекомендует выпивать лекарство до еды. Стандартная дозировка одинакова при любой схеме лечения – 100 мг/сут. Если график приема нарушен, таблетку надо выпить в любое время, удваивать дозу недопустимо.

При КК 30-50 мл/мин. стартовая доза лекарства будет в 2 раза ниже – 50 мг/сут., при КК ниже 30 мл/мин. – в 4 раза – 25 мг/сут. (одноразово). Время проведения гемодиализа на схему терапии ситаглиптином влияния не оказывает.

Нежелательные явления

Судя по отзывам, больше всего диабетиков беспокоит диспепсия, расстройство стула. В лабораторных анализах отмечается гиперурикемия, сокращение работоспособности щитовидной железы, лейкоцитоз.

Среди прочих непредвиденных эффектов (связь с инкретиномиметиком не доказана) – инфекции органов дыхания, артралгия, мигрень, назофарингит). Частота возникновения гипогликемии аналогична результатам в контрольной группе, принимающей плацебо.

Помощь при передозировке

При передозировке удаляют из ЖКТ излишки не всосавшегося медикамента, проводят мониторинг всех жизненно важных параметров (в том числе и ЭКГ). Показаны симптоматические и поддерживающие меры, в том числе и гемодиализ с пролонгированными возможностями (за 3-4 часа удаляют 13,5 дозы медикамента).

Результаты взаимодействия медикаментов

При одновременном употреблении ситаглиптина с метформином, розиглитазоном, пероральными противозачаточными средствами, глибенкламидом, варфарином, симвастатином, фармакокинетика этой группы препаратов не меняется.

Параллельный прием ситаглиптина с дигоксином не предполагает изменения дозировки медикаментов. Аналогичные рекомендации предлагает инструкция и при взаимодействии ситаглиптина и циклоспорина, кетоконазола.

Силдаглиптин – аналоги

Sitagliptin – это международное название лекарственного средства, его торговый синоним – Янувия. Аналогом можно считать комбинированный медикамент Янумет, в состав которого входят ситаглиптин и метформин. К группе ингибиторов ДПП-4 относится и Галвус (Новартис Фарма АГ, Швейцария) с активным компонентом вилдаглиптин, цена 800 руб.

По коду АТХ 4-го уровня подходят также гипогликемические препараты:

  • Несина (Такеда Фармасьютикалс, США, на базе алоглиптина);
  • Онглиза (Бристол-Майерс Сквибб Компани, на основе саксаглиптина, цена – 1800 руб. );
  • Тражента (Бристол-Майерс Сквибб Компани, Италия, Британия, с действующим веществом линаглиптин), цена – 1700 руб.

В список льготных лекарств эти серьезные препараты не входят, стоит ли экспериментировать на собственный страх и риск со своим бюджетом и здоровьем?

Ситаглиптин – отзывы

Судя по сообщениям на тематических форумах, Янувию чаще прописывают диабетикам в начальной фазе заболевания. О ситаглиптине отзывы врачей и пациентов показывают, что применение инкретиномиметика имеет много нюансов.

Янувия – препарат нового поколения и не все врачи накопили достаточно опыта его использования. До недавнего времени препаратом первой линии был метформин, сейчас в качестве монотерапии назначают и Янувию. Если ее возможностей достаточно, дополнять ее метформином и другим препаратами не целесообразно.

Диабетики жалуются, что не всегда лекарство отвечает заявленным требованиям, со временем его эффективность снижается. Проблема тут не в привыкании к таблеткам, а в особенностях болезни: СД 2-го типа – патология хроническая, прогрессирующая.

Евгений, Липецк. Наконец мой врач вышел из отпуска. Посмотрел мой дневник контроля сахара, пожурил за шашлыки. Анализы были неплохие, и он предложил мне заменить Диабетон МВ Янувией. Эндокринолог у меня опытный, ко всем новинкам относится настороженно. В чем ее преимущество, кроме стоимости (в 6 раз выше!), я так и не понял.

Месяц пью утром таблетку Янувии, в течение дня – еще 3 Сиофора 500. Голодный сахар теперь не больше 7 ммоль/л, да и после еды быстро в норму возвращается. Раньше после интенсивных тренировок в зале сахар сильно падал. Сейчас доходит до нормы (5,5 ммоль/л) и постепенно вверх поднимается. В среднем у меня и раньше были аналогичные показатели, но перепады сахаров точно уменьшились.

О побочках ничего не могу сказать – месяц прожил спокойно.

Все комментарии приводят к выводу, что внедрение в клиническую практику ситаглиптина, представляющего принципиально новый класс медикаментов, обеспечивает широкие возможности для управления СД 2-го типа на любой его стадии – от преддиабета до дополнительной терапии при неудовлетворительных результатах применения традиционных схем компенсации гликемии.

Доклад профессора А.С. Аметова, эндокринолога-диабетолога о теории и практике применения ситаглиптина – на видео.

Источник: https://PriDiabete.ru/preparaty/sitagliptin.html

В статье рассмотрим инструкцию по применению, цену и аналоги «Ситаглиптина».

Он производится в виде фосфата моногидрата. Его форма выпуска – покрытые пленочной оболочкой таблетки.

[attention type=yellow]

Препарат имеет значительные отличия по фармакологическому действию и химической структуре от аналогов, а также производных ингибиторов альфа-гликозидазы, бигуанидов и сульфонилмочевины.

[/attention]

Ингибирование ДПП 4 посредством «Ситаглиптина» вызывает усиление концентрации гормонов ГИП и ГПП-1. Данные гормоны входят в число инкретинов. Их секреция производится в кишечнике.

В результате приема пищи повышается концентрация таких гормонов. Инкретины являются частью физиологической системы, которая осуществляет регулировку гомеостаза сахаров в человеческом организме. Аналоги «Ситаглиптина» должен подбирать врач.

Особенности фармокинетики

Препарат абсорбируется с высокой скоростью после употребления его пациентом. Это средство отличается совершенной биологической доступностью, составляющей 87 %. На фармакологическую кинетику лекарства прием жирной еды существенного воздействия не оказывает.

Препарат выводится в составе урины в неизмененном виде. После того как прием прекращается, в течение недели выводится с мочой (87 %) и калом (13 %).

Это подтверждает инструкция по применению к «Ситаглиптину». Аналоги препарата интересуют многих.

Возможность комплексного применения

«Ситаглиптин» не подавляет активность «Розиглитазона», «Симвастатина», «Метформина» и «Варфарина». Он может применяться женщинами, которые регулярно пользуются оральными контрацептивами. Если он назначается параллельно с «Диоксином», то возможности последнего немного усиливаются, однако такие изменения не нуждаются в коррекции дозировки.

«Ситаглиптин» разрешается использовать одновременно с ингибиторами (например, с «Кетоконазолом») и с циклоспорином. Влияние препарата в таких ситуациях не критическое и условий их применения не меняет.

Поскольку при терапии СД 2 типа на почки производится двойная нагрузка, подбирая комплекс препаратов, необходимо учитывать их возможности и состояние.

«Ситаглиптин» представляет собой международное наименование препарата, его торговым синонимом является «Янувия».

Во время осуществления клинических исследований медикаменты, в основе которых находится ситаглиптин, не оказывали значимого и существенного влияния на фармакологическую кинетику лекарственных средств «Росиглитазон», «Симвастатин», «Метформин», пероральные контрацептивы, «Варфарин» и «Глибенкламид».

При использовании препаратов, основанных на ситаглиптине, ингибирования изоферментов CYP2С9, CYP3А4 и CYP2С8 не происходит. Кроме того, данные лекарственные средства не ингибируют следующие ферменты: CYP2С19, CYP1А2, CYP2В6 и CYP2D6.»

Одновременное использование «Метформина» и «Ситаглиптина» не приносит существенных изменений фармокинетике активного вещества последнего при сахарном диабете.

«Янумет»

Комбинированное средство «Янумет» можно считать аналогом «Ситаглиптина» Sitagliptinum, в его состав входят метформин и ситаглиптин.

Существует препарат с такими же действующими веществами – метформином и ситаглиптином – это «Вельметия». Прочие аналоги «Янумета» имеют подобное действие и АТС-код:

  • «Авандамет»;
  • «Глибомет»;
  • «Дуглимакс»;
  • «Трипрайд».

В соответствии с отзывами больных, использующих данные лекарственные средства для лечения, они существенно влияют на уровень сахара в человеческом организме, однако требуют при этом строгого контроля состояния из-за возможного появления множества побочных эффектов.

Ситаглиптин – инструкция, аналоги, цена, отзывы диабетиков

СИТАГЛИПТИН – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Ситаглиптин – эффективный и безопасный сахароснижающий препарат. Согласно результатам статистических исследований, каждые 15 лет в мире увеличивается количество людей с сахарным диабетом. В связи с этим актуальной проблемой становится вопрос терапии данного заболевания.

Препарат достаточно хорошо изучен, помимо снижения уровня глюкозы в крови, обладает сильным ренопротективным действием.

Ситаглиптин – это селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4. Препарат разработан фирмой Merck & Co и успешно применяется для контроля гликемии при инсулиннезависимом СД. Назначается в виде однокомпонентной терапии или в комплексе с иными гипогликимическими средствами.

Согласно клиническим исследованиям, ингибиторы ДПП-4, к группе которых причислен данный лекарственный препарат, доказано снижают уровень гликемии до должного, не имеют выраженных нежелательных эффектов и не нарушают функцию поджелудочной железы за счет истощения ее запасов.

Фармакологическое действие

Ситаглиптин – это избирательный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4. За счет подавления ДПП-4, в крови происходит рост концентрации гормонов из группы инкретинов:

  • глюкагоноподбного пептида-1 (ГПП-1);
  • глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Инкретины регулируют гомеостаз глюкозы в нашем организме. Они относятся к гормонам пищеварительного тракта и секретируются в двенадцатиперстной и тонкой кишках после принятия пищи. При увеличенных значениях сахара крови инкретины индуцируют образование и продукцию инсулина B-клетками островков Лангерганса. Механизм функционирует посредством внутриклеточных процессов, связанных с цАМФ.

Глюкагоноподобный пептид-1 угнетает выделение глюкагона из альфа-клеток полжелудочной (глюкагон оказывает обратный инсулину эффект). На фоне увеличенной концентрации инсулина уменьшает процессы глюконеогенеза в печени.

Все перечисленные механизмы вместе обеспечивают хороший гипогликемический эффект. При этом инкретины никак не влияют на образование и секрецию инсулина и глюкагона при сниженном уровне глюкозы.

[attention type=red]

Фермент дипептилилпептидаза-4 при обычных условиях вызывает гидролиз желудочно-кишечных гормонов, делая их неактивными. Ситаглиптин блокирует эту химическую реакцию, что вызывает накопление активных форм инкретинов. В свою очередь они увеличивают количество инсулина и снижают концентрацию глюкагона.

[/attention]

Одномоментный прием ситаглиптина угнетает активность дипептидилпептидазы-4 на одни сутки и положительно влияет на рост инкертинов, увеличивая насыщенность ими крови в 3 раза.

Благодаря этому ситаглиптин поддерживает уровень гликемии на должных значениях, позволяет снизить значения гликированного гемоглобина (HbA1c). Это подтверждено 12-недельным научным исследованием: прием 100 мг в день уменьшало его уровень в среднем на 0,6%.

Препараты с Ситаглиптином

Как было сказано выше, ситаглиптин применяется как средство однокомпонентной терапии, так и в комбинации с другими пероральными и парентеральными сахароснижающими веществами. Данный препарат представлен в аптеках как:

  1. Янувия – таблетированная форма, выпускающаяся в упаковках от 25 до 100 мг. Страна-производитель – Нидерланды.
  2. Кселевия – таблетки в пленке,  производитель Берлин-Хеми.
  3. Яситара – таблетированная форма с аналогичной дозировкой Янувии российского производства.

Самым назначаемым лекарством в терапии инсулиннезависимого сахарного диабета типа считается метформин. Поэтому фиксированные комбинации ситаглиптина существуют только с ним:

  1. Янумет – 50 мг/500 мг метформина; 50 мг/850 мг; 50 мг + 1000 мг.
  2. Янумет Лонг – таблетки с пролонгированным высвобождением. В составе действующее вещество – ситаглиптина фосфат 64.25 мг (в перерасчете на ситаглиптин 50 мг) и 1000 мг метформина.
  3. Велметия – 50 мг + 1000 мг или 850 мг метформина, производитель Berlin-Chemie (Германия).

Показания к применению

  • В виде однокомпонентной терапии ситаглиптин назначается в дополнение к физическим нагрузкам и диете для контроля уровня гликемии при сахарном диабете 2 типа.
  • В комбинации с метформином допустимо использовать как два отдельных препарата, так и одно средство с двойным составом.

    Такое лечение применяется в случае недостижения должного эффекта при применении одного вещества.

  • Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 можно сочетать с лекарствами сульфанилмочевины или стимуляторами PPAR-y (тиазолидиндион). Комбинация также показана в случае плохого эффекта от однокомпонентной терапии.

  • Возможная и трехкомпонентная схема лечения – ситаглиптин, производные сульфанилмочевины (глибенкламид и др.) и метформин.

Противопоказания и побочные эффекты

Монотерапия лекарственными средствами с ситаглиптином хорошо переносятся пациентами. Частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях была сходной с плацебо. Тем не менее, применение препарата недопустимо при:

  • беременности;
  • лактации;
  • СД 1-го типа;
  • развитии диабетического кетоацидоза;
  • наличии гиперчувствительности к препарату;
  • в возрасте до 18 лет.

В связи с тем, что основной путь выведения блокаторов ДПП-4 осуществляется через мочевыделительный тракт, лицам с хронической почечной недостаточностью применение ситаглиптина должно проводиться под контролем показателей функции почек (мочевина, креатинин) и с подбором индивидуальной дозы.

Пациентам с острым панкреатитом в анамнезе назначение ситаглиптина должно проводиться с осторожностью, во избежание рецидива.

Среди побочных эффектов лекарственного средства отмечают:

  • Органы желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, нарушение стула, болевой синдром.
  • Изменение лабораторных показателей – повышенный уровень мочевой кислоты, сниженная активность щелочной фосфатазы, нейтрофильный лейкоцитоз.
  • Возможно развитие инфекций верхних отделов дыхательного тракта, заложенность носа, фарингит, острый панкреатит, цефалгия, головокружение, суставная боль (достоверная связь с приемом препарата не подтверждена).
  • Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек и т.п.

Инструкция по применению

Препарат применяется per os (т.е. внутрь) независимо от времени приема пищи. Разовая и суточная доза при монотерапии – 100 мг 1 раз в день. В комбинации с метформином (Янумет) принимают 2 раза в день во время еды.

Препарат с пролонгированным высвобождением (Янумет лонг) принимают по 2 таблетки одновременно 1 раз в сутки.

Если пациент пропускает прием лекарственного средства, то он должен это совершить, как только вспомнит об этом. Двукратный прием лекарства в один день недопустим! 2 раза в день разрешено употреблять только Янумет, там дозировка ситаглиптина – 50 мг в одной таблетке.

Взаимодействие с препаратами

Зафиксированы незначительные повышения показателей AUC на 11% и максимальной насыщенности на 18% дигоксина при одновременном приеме с ситаглиптином, что клинически не значимо и не требует коррекции доз.

При одновременном приеме с 600 мг циклоспорина площадь под кривой «концентрация-время» и Cmax ситаглиптина повышаются соответственно на 26% и 68%. В этом случае изменение режима дозирования также не требуется.

Ситаглиптин при беременности

Исследования по применению данного лекарственного вещества у женщин в период гестации и лактации не проводились. Поэтому данные о безопасности назначения препарата беременным и кормящим отсутствуют. В настоящее время его назначение этой категории лиц недопустимо.

Официальное исследование препарата

Ситаглиптин был одобрен для реализации в аптечных сетях РФ в 2007 году. Этот препарат стал первым из группы ингибиторов ДПП-4, который начал применяться у больных с СД 2-го типа, и сейчас он является хорошо изученным средством этого класса.

Подробно изучено лечение сахарного диабета в комбинированной терапии с метформином – в течение 3-х лет проводилось наблюдение Odyssee. В нем приняли участие около 3,5 тыс. пациентов с диабетом 2-го типа, обращавшиеся на прием к врачу амбулаторно.

Цель анализа: сравнение эффективности комбинаций 2-х вариантов комбинаций метформина с ситаглиптином и с производными сульфанилмочевины (ПСМ). По итогу больные, получавшие препарат из группы блокаторов ДПП-4, достигали целевой уровень гликированного Hb ниже 7% чаще.

Также оказалось, что профиль безопасности в отношении развития гипогликемических состояний у фиксированной комбинации метформина и ситаглиптина ниже, чем при комплексе с ПСМ.

Проведены также клинические исследования, изучавшие уровень сердечно-сосудистого риска у больных с сахарным диабетом 2-го типа на фоне терапии ингибиторами ДПП-4:

  1. Работа Т.Р. Singh и соавторов в 2015г.
  2. Real World Evidence (RWE).
  3. SAVOR.
  4. Последнее широкомасштабное наблюдение – TECOS.

Преимущества и недостатки применения

Одним из главных преимуществ ситаглиптина является меньший риск формирования гипогликимии и нарушений функций органов желудочно-кишечного тракта при использовании препарата в моно- и в комбинированной терапии.

За счет способности блокировать ДПП-4 в проксимальных канальцах почки, сигаглиптин оказывают ренопротективное действие при диабетической нефропатии.

При использовании ситаглиптина чаще, чем при приеме плацебо, развивался острый панкреатит. У части исследуемых – новообразования поджелудочной железы. Но количество подобных случаев крайне мало, в связи с чем корреляция между двумя событиями не подтверждена.

К недостаткам препарата можно отнести:

  • невозможность его применения у детей младше 18 лет, беременных и кормящих женщин;
  • относительно высокую цену (в среднем 1500 рублей).

Аналоги ситаглиптина

Среди аналогов можно выделить препараты той же группы – ингибиторов ДПП-4:

  1. Вилдаглиптин – на фармрынке представлен лекарственным средством «Галвус».
  2. Линаглиптин – таблетки «Тражента» австрийского производства.
  3. Саксаглиптин – американский аналог, выпускаемый под наименованием «Онглиза».

Аналогами считаются и препараты класса инкретинов. Они выпускаются только в форму инъекций для подкожного введения. Среди них:

  1. Баета – действующие вещество эксенатид.
  2. Саксенда – международное непатентованное название средства лираглудит.

Отзывы пациентов

Антон: Год уже использую этот препарат. Эффектом доволен. Сахар держится на нормальных значениях. Изначально пришлось отказываться от многого, особенно от вредной пищи. Но препарат «Янувия» решил некоторые из этих проблем. Единственное, высокая цена все-таки кусается. Был бы он подешевле.

Галина: Янувия прекрасно держит сахар в крови. Удобно принимать по 1 таблетке в день, а главное, что не повышается аппетит. Для худеющих это большой плюс!

Источник: https://sdiabetom.ru/preparaty/sitagliptin.html

Умный врач
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: